藥物合成

理論部分
學習情境一  藥物合成與化學合成藥物
  單元1  藥物合成的研究對象和內容
  單元2  藥物合成的原料
  單元3  藥物合成的過程
  單元4  藥物合成的方法
  單元5  化學合成藥物工業(yè)生產的特點
學習情境二  硝化、亞硝化與重氮化
  單元1  硝化
    一、硝化反應
    二、硝化劑
    三、芳環(huán)的定位
    四、硝化的操作技術
  單元2  亞硝化
    一、亞硝化反應
    二、亞硝化反應在藥物合成中的應用
  單元3  重氮化
    一、重氮化反應
    二、重氮化反應的影響因素
    三、高溫連續(xù)重氮化技術
學習情境三  磺化
  單元1  磺化應用的實例分析
    一、“橋梁”作用
    二、定位基作用
    三、藥物結構修飾
  單元2  磺化反應
    一、磺化反應的概述
    二、常用磺化劑及應用
  單元3  磺化反應的影響因素
    一、有機化合物的結構
    二、磺化劑的濃度和用量
    三、磺酸基的水解及異構化
    四、添加劑的影響
學習情境四  鹵化
  單元1  鹵化應用的實例分析
    一、制備藥物中間體
    二、合成含鹵素藥物
    三、其他作用
  單元2  鹵化反應
    一、鹵化反應的概述
    二、鹵化反應的類型
    三、常用鹵化劑及特點
  單元3  烯炔的鹵化
    一、烯烴的鹵化
    二、炔烴的鹵化
  單元4  芳烴的鹵化
    一、芳環(huán)的鹵化
    二、芳環(huán)側鏈的鹵化
    三、應用實例
  單元5  羰基α—氫的鹵化
    一、醛酮羰基α—氫的鹵化
    二、羧酸及其衍生物α—氫的鹵代
  單元6  醇、酚、羧中羥基的鹵化
    一、醇羥基的鹵化
    二、酚羥基的鹵化
    三、羧羥基的鹵化
學習情境五  烴化
  單元1  烴化應用的實例分析
  單元2  烴化反應
    一、烴化反應的概述
    二、烴化反應的類型
    三、常用烴化劑及特點
  單元3  氧原子上的烴化
    一、醇的O—烴化
    二、酚的O—烴化
  單元4  氮原子上的烴化
    一、氨及脂肪胺的N—烴化
    二、芳香胺及雜環(huán)胺的N—烴化
  單元5  碳原子上的烴化
    一、芳烴的烴化
    二、炔烴的烴化
    三、烯丙位、芐位的烴化
    四、羰基化合物α位的烴化
學習情境六  ?；?br />   單元1  ?；瘧玫膶嵗治?br />   單元2  ?；磻?br />     一、?；磻母攀?br />     二、酰化反應的類型
    三、常用酰化劑及特點
  單元3  氧原子上的?；?br />     一、羧酸法
    二、酯交換法
    三、酸酐法
    四、酰鹵法
  單元4  氮原子上的酰化
    一、羧酸為酰化劑
    二、羧酸酯為酰化劑
    三、酸酐為酰化劑
    四、酰氯為?；瘎?br />   單元5  碳原子上的?；?br />     一、芳烴的C—?；?br />     二、活性亞甲基化合物的α位C—?；?br />   單元6  選擇性?；磻?br />     一、活性差異法
    二、保護基法
    三、其他方法
學習情境七  縮合
  單元1  縮合應用的實例分析
  單元2  縮合反應
    一、縮合反應的概述
    二、縮合反應的類型
  單元3  羥醛縮合
    一、自身縮合
    二、交錯縮合
    三、類似的羥醛縮合
  單元4  酯縮合反應
    一、酯—酯縮合
    二、酯—酮縮合
    三、酯—腈縮合
  單元5  成環(huán)縮合反應
    一、環(huán)合反應的概述
    二、環(huán)合反應的類型
    三、環(huán)合反應的結構剖析與原料選擇
    四、吡唑衍生物的合成及應用
    五、嘧啶衍生物的合成及應用
    六、嘌呤衍生物的合成及應用
  單元6  其他縮合反應
    一、邁克爾加成
    二、安息香縮合
    三、非醛酮類化合物與酮的加成縮合
學習情境八  氧化
  單元1  氧化應用的實例分析
  單元2  氧化反應
    一、氧化反應的概述
    二、氧化反應的類型
    三、常用氧化劑及特點
  單元3  藥物合成中常用的氧化反應
    一、烴類化合物的氧化
    二、醇類化合物的氧化
    三、醛酮類化合物的氧化
    四、芳烴的氧化
  單元4  生物氧化
    一、生物氧化的特點與關鍵
    二、生物氧化在藥物合成中的應用
學習情境九  還原
  單元1  還原應用的實例分析
  單元2  還原反應
    一、還原反應的概述
    二、還原反應的類型
    三、常用化學還原劑及特點
  單元3  氮氧官能團的還原反應
    一、硝基化合物的還原
    二、肟的還原
    三、其他氮氧官能團的還原
  單元4  醛、酮的還原反應
    一、還原成烴基的反應
    二、還原成醇的反應
    三、還原成胺的反應
  單元5  羧酸及其衍生物的還原反應
    一、酰鹵的還原
    二、酯及酰胺的還原
    三、腈的還原
    四、羧酸的還原
  單元6  催化氫化反應
    一、催化氫化的概述
    二、催化氫化的類型
    三、催化氫化的影響因素
    四、催化氫化的技術
    五、催化氫化的應用
學習情境十  重排
  單元1  重排應用的實例分析
  單元2  重排反應
    一、重排反應的概述
    二、重排反應的類型
  單元3  親核重排
    一、片吶醇重排（C→C）
    二、瓦格納爾一米爾外英重排（G→C）
    三、拜耶爾一維利格重排（C→O）
    四、貝克曼重排（C→N）
    五、霍夫曼重排（C→N）
    六、苯偶酰重排（C→C）
  單元4  親電重排
  單元5  自由基重排
學習情境十一  現(xiàn)代有機合成新技術
  單元1  現(xiàn)代有機合成新技術的實例分析
  單元2  現(xiàn)代有機合成
    一、現(xiàn)代有機合成的新概念
    二、現(xiàn)代有機合成的技術展望
  單元3  非傳統(tǒng)溶劑中的藥物合成
    一、水為溶劑
    二、超臨界流體為溶劑
    三、離子液體為溶劑
  單元4  微波促進的藥物合成反應
    一、微波促進有機反應的作用原理
    二、微波促進有機反應的裝置
    三、微波技術在藥物合成中的應用
    實訓部分
實訓一  實驗室的基本知識
實訓二  1—溴丁烷的制備
實訓三  乙酰苯胺的制備與精制
實訓四  對硝基乙酰苯胺的制備
實訓五  乙酸正丁酯的制備
實訓六  苯佐卡因的合成
實訓七  甲基硫氧嘧啶的制備
實訓八  貝諾酯的合成
附錄  藥物合成反應中常用的縮略詞
參考文獻